DLin-MC3-DMA作为新型阳离子脂质——可电离化阳离子脂质,具有“低毒高效”的优势,随全球shou个siRNA脂质体产品Onpattro的在美上市而备受关注。它的化学名为4-(N,N-二甲基氨基)丁酸 (6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂,分子式C43H79NO2,是一种无色至淡黄色的油状液体,pKa=6.44。
阳离子脂质体,顾名思义,是粒子呈正电性的脂质体制剂,所以提供正电性的阳离子脂质是制剂关键。目前市场上*为常见且使用较多的阳离子类脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等,但它们在应用中都有着较大的细胞毒性,因此载药量和安全性两方面常难平衡。 AVT Dlin-MC3-DMA的货号。中国澳门可电离化DLin-MC3-DMA溶解性
参照《中国药用辅料通用名称命名原则(征求意见稿)》第二章药用辅料通用名称命名细则脂肪酸酯类可以看做羧酸的羧基氢原子被烃基取代,通常把羧酸名称放在前面,烃基名称放在后面,再加一个酯字,烃基的“基”字通常省略。中文通用名为“XX酸YY酯”,XX为脂肪酸名称,YY为提供烃基的部分,英文名为“YYXX-ate”。如《中国药典》中记载的辅料棕榈酸异丙酯IsopropylPalmitate就是由棕榈酸和异丙醇缩合而成。DLin-M-C3-DMA结构中含有一个酯基,该酯基是由一个脂肪羧酸和醇羟基通过缩合反应而来。因此,参照上述辅料的命名原则,我们首先确定将DLin-M-C3-DMA通用名定为“××酸YY酯”。广东药用辅料DLin-MC3-DMA如何购买AVT可电离化脂质体Dlin-MC3-DMA纯度是多少?
脂质纳米微粒(Lipidnanoparticles,LNPs)早已被证明可以用作传统小分子药物的输送系统”﹐其中的脂质体是一种无毒、无免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修饰的非病毒载体。研究发现,可电离的阳离子脂质体纳米颗粒可以通过静电作用封装具有聚阴离子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA复合物,该复合物在被靶细胞内吞的过程中能够有效地保护siRNA逃离核酸酶的降解﹐从而使其顺利进入细胞质内,然后LNPs/siRNA复合物发生分离,相应的siRNA发挥其功效。Zimmermann等利用LNPs系统来运输抗apoBsiRNA,结果显示能够有效地降低猴子肝脏中的apoB蛋白﹑低密度脂蛋白和胆固醇的水平。在众多可电离的阳离子脂质体中,DLin-MC3-DMA被认为是应用广的阳离子脂质体之一。
没有脂质递送,就没有mRNA疫苗
mRNA疫苗关键辅料mRNA疫苗其辅料中的关键成分为构成LNP的脂质材料,其中包括阳离子脂质体,PEG化脂质体等,解决了mRNA大分子、不稳定、易降解的困难,并实现了mRNA有效地胞内递送。大部分脂质材料以进口为主,国内只有少量品种生产,其中AVT公司为国内主流脂质代理商。AVT累计已经有多个在脂质体制剂中有所应用的磷脂类辅料在CDE获得了公示,DMG-PEG2000,胆固醇(供注射用),DLin-MC3-DMA,蔗糖(供注射用),海藻糖Hipo-S(供注射用),DSPE-MPEG2000(药用注射级)等脂质体递送关键辅料都有供应。 艾伟拓Dlin-MC3-DMA的纯度是多少?
DLin-MC3-DMA作为新型阳离子脂质——可电离化阳离子脂质的典范,具有“低毒高效”的优势具有广Fan的使用前景。
研究者还发现,阳离子脂质体的功能活性与所用阳离子脂质的pKa值特别相关,pKa在6.2~6.5间的阳离子脂质能够带来非常高效的基因沉默效果。而在众多合成的候选者中,DLin-KC2-DMA效果优于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表现更为出众,与DLin-DMA相比肝组织细胞内的基因沉默活性提高三个数量级,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50进一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功应用,成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键,是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。Onpattro用于zhi疗家族性转甲状腺素蛋白淀粉样变性(hATTR)的多发性神经病变,是第yi款上市的siRNA脂质体药物,成功打开了沉默细胞基因药物的大门。几乎任何疾病都可以通过沉默病理性基因、表达有益蛋白或编辑有缺陷的基因等途径来zhi疗,阳离子脂质体纳米递送系统的应用不jinjin局限于肝脏细胞,还可沉默其它组织中的基因,甚至致ai基因,可发展为平台技术,十分具有应用前景。 AVT Dlin-MC3-DMA的纯度是多少?吉林mRNA疫苗DLin-MC3-DMA规格
DLin-MC3-DMA与DOP-DEDA之间有什么区别?中国澳门可电离化DLin-MC3-DMA溶解性
核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA可电离化阳离子脂质
核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA作为一款可电离化阳离子脂质并且具有低毒高效的特性被广大药研朋友所青睐,本期文章AVT小编就来给大家浅析一下这款被青睐的阳离子脂质DLin-MC3-DMA吧!
DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性:酸性条件下呈正电性,而生理pH条件下呈电中性。因此,核酸在酸性条件下被包裹,形成的脂质体在血液中则具有很小的正电荷密度,即很低的细胞毒性。并且DLin-MC3-DMA阳离子脂质体因具有正电性可增加粒子在体内的溶酶体逃逸,提高转染效率,而又不易被巨噬细胞吞噬。利用这些特性,DLin-MC3-DMA制备的阳离子脂质体在siRNA 递送方面具有“低毒高效”的出色表现。 中国澳门可电离化DLin-MC3-DMA溶解性