阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA,已登陆中国市场!这将**促进中国RNA类药物开发!2018年全球首ge用于******家族性淀粉样多发性神经病变的siRNA脂质体产品Onpattro在美上市,成功打开了沉默细胞基因药物的大门。
Onpattro中运用的阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA也开始备受关注。
在这之前,DLin-MC3-DMA在国内市场仍是一片空白。AVT基于深耕磷脂、脂质体、脂肪乳方向多年的资源和经验,推出新产品DLin-MC3-DMA。为阳离子脂质材料提供了一种“低毒高xiao”选择。
DLin-MC3-DMA作为新型阳离子脂质——可电离化阳离子脂质的**,具有“低毒高xiao”的优势,它的化学名为4-(N,N-二甲基氨基)丁酸 (6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂,分子式C43H79NO2,是一种无色至淡黄色的油状液体,pKa=6.44。
DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性:酸性条件下呈正电性,而生理pH条件下呈电中性。它在Onpattro中的成功应用,成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键,是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。 艾伟拓DLin-MC3-DMA的CAS号。广东阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA理化性质

脂质纳米微粒(Lipidnanoparticles,LNPs)早已被证明可以用作传统小分子药物的输送系统”﹐其中的脂质体是一种无毒、无免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修饰的非病毒载体。研究发现,可电离的阳离子脂质体纳米颗粒可以通过静电作用封装具有聚阴离子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA复合物,该复合物在被靶细胞内吞的过程中能够有效地保护siRNA逃离核酸酶的降解﹐从而使其顺利进入细胞质内,然后LNPs/siRNA复合物发生分离,相应的siRNA发挥其功效。Zimmermann等利用LNPs系统来运输抗apoBsiRNA,结果显示能够有效地降低猴子肝脏中的apoB蛋白﹑低密度脂蛋白和胆固醇的水平。在众多可电离的阳离子脂质体中,DLin-MC3-DMA被认为是应用广的阳离子脂质体之一。徐汇区Onpattro用脂质DLin-MC3-DMA规模生产艾伟拓可电离化脂质体Dlin-MC3-DMA价格是多少?

常见的阳离子纳米脂质体的疏水烃尾主要有脂肪烃基链和胆固醇环。脂肪烃基链的碳原子数通常为12至18个,以达到在生理温度下为脂双层提供足够的流动性,又能使脂双层膜维持一定的刚性,以便为阳离子纳米脂质体在体内的脂质融合创造条件。对以脂肪链为尾部的脂质体,碳链加长会导致转染效率降低,但在链内引入不饱和键可提高效率。将胆固醇用作疏水烃尾,效果常常优于脂肪链,因为由它参与形成的双分子层结构更稳定。艾伟拓为您带来多款阳离子脂质材料,包括低du、高效的Dlin-MC3-DMA、DMG-PEG2000、DOTMA、DOTAP、DC-CHOL、DODMA等,感兴趣的小伙伴欢迎来电垂询
核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA作为一款可电离化阳离子脂质并且具有低毒高效的特性被广大药研朋友所青睐,本期文章AVT小编就来给大家浅析一下这款被青睐的阳离子脂质DLin-MC3-DMA吧!阳离子脂质体,顾名思义,是粒子呈正电性的脂质体制剂,所以提供正电性的阳离子脂质是制剂关键。目前市场上*为常见且使用较多的阳离子类脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等,但它们在应用中都有着较大的细胞毒性,因此载药量和安全性两方面常难平衡。
DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性:酸性条件下呈正电性,而生理pH条件下呈电中性。因此,核酸在酸性条件下被包裹,形成的脂质体在血液中则具有很小的正电荷密度,即很低的细胞毒性。并且DLin-MC3-DMA阳离子脂质体因具有正电性可增加粒子在体内的溶酶体逃逸,提高转染效率,而又不易被巨噬细胞吞噬。利用这些特性,DLin-MC3-DMA制备的阳离子脂质体在siRNA递送方面具有“低毒高效”的出色表现。 AVT Dlin-MC3-DMA的纯度。

DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性:酸性条件下呈正电性,而生理pH条件下呈电中性。因此,核酸在酸性条件下被包裹,形成的脂质体在血液中则具有很小的正电荷密度,即很低的细胞毒性。并且DLin-MC3-DMA阳离子脂质体因具有正电性可增加粒子在体内的溶酶体逃逸,提高转染效率,而又不易被巨噬细胞吞噬。利用这些特性,DLin-MC3-DMA制备的阳离子脂质体在siRNA递送方面具有“低毒高效”的出色表现。此外,研究者还发现,阳离子脂质体的功能活性与所用阳离子脂质的pKa值特别相关,pKa在6.2~6.5间的阳离子脂质能够带来非常高效的基因沉默效果。而在众多合成的候选者中,DLin-KC2-DMA效果优于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表现更为出众,与DLin-DMA相比肝组织细胞内的基因沉默活性提高三个数量级,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50进一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功应用,成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键,是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。AVT可电离化脂质体Dlin-MC3-DMA价格是多少?江苏药用辅料DLin-MC3-DMA生产厂家原料
核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA为什么备受青睐?广东阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA理化性质
没有脂质递送,就没有mRNA疫苗
mRNA疫苗关键辅料mRNA疫苗其辅料中的关键成分为构成LNP的脂质材料,其中包括阳离子脂质体,PEG化脂质体等,解决了mRNA大分子、不稳定、易降解的困难,并实现了mRNA有效地胞内递送。大部分脂质材料以进口为主,国内只有少量品种生产,其中AVT公司为国内主流脂质代理商。AVT累计已经有多个在脂质体制剂中有所应用的磷脂类辅料在CDE获得了公示,DMG-PEG2000,胆固醇(供注射用),DLin-MC3-DMA,蔗糖(供注射用),海藻糖Hipo-S(供注射用),DSPE-MPEG2000(药用注射级)等脂质体递送关键辅料都有供应。 广东阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA理化性质