药物的药效学与量效关系1.构效关系:药物化学结构与药理活性或毒性之间的关系称构效关系。2.量效关系:在一定范围内,药物的剂量(或浓度)增加或减少时,药物的效应随之增或减,药物的这种剂量(或浓度)与效应之间的关系称量效关系。■量-效曲线(浓度-效应曲线)横坐标:药物剂量,以血药浓度表示;纵坐标:以药理效应,有质反应、量反应两种表示形式。量反应——在个体上反应的,以连续变化、量的分级表示的药物效应的量效关系,称为量反应。如:心率的增减、血压的升降、尿量的多少等质反应——在一群体中反应的,某一效应的出现是以阳性(或阴性)反应出现的频数或百分率表示的量效关系,称质反应的量效关系。如:死亡与生存、惊厥与不惊厥等、昏迷与清醒。新药研发中的药效学指标有哪些?新疆什么是药效学多少钱
药效学的另一个重要内容,就是研究药物的作用机制。其中受体学说占主导地位,当前需要常用的药物很多都是一些受体的阻断剂。如奥美拉唑、硝苯地平、心得安、卡托普利等。在介绍药物受体阻断剂概念时,我们会讲到药物与受体的亲和力与内在活性,这是一个非常专业的名词。通俗来讲,亲和力就是药物与机体某个蛋白结合的大小,如肺炎**总结它比SARS病毒传染性强,主要是指其与体内一种ACE蛋白结合牢固。医学生都知道,ACE是普遍分布在体内血管和粘膜中的一种蛋白酶,是体内重要组织(如肺、肾、心、脑、肠等)RAAS系统和缓激肽系统中的一种重要酶,该系统对人体的心血管活动发挥重要作用。因此,报道说肺炎患者若有高血、糖尿病、肾病、中风等基础疾病,或高龄患者病情加重,病理生理学基础就在此。此外,咳嗽、粘液分泌增加等,都与此系统有关。新疆什么是药效学多少钱近年来,药动学–药效学(PK/PD)模型受到了越来越广泛的关注。
药效学,药物效应动力学简称药效学,是研究药物的生化、生理效应及机制以及剂量与效应之间的关系,其目的是确定新药预期用于临床防、诊、治目的疗效;确定新药的作用强度;阐明新药的作用部位和机制;发现预期用于临床以外的***药理作用。药效学包括的内容有药物作用基本类型、药物作用的选择性、药物作用的量效关系、药物的***作用与不良反应、药物的作用机制。要对这些性质进行评价,还需要借助可靠的实验模型。通常,实验模型可分为体内模型和体外模型。实验结果要让人信服,那就必须要选用能反映药物作用的本质及与***指征相关的模型。比如要开发一个抗瘤药物,就应该选用相应的瘤模型,而不能选择糖尿病模型。
体内药效动物模型选择动物模型选择是体内药效学研究的关键。一般选择动物模型进行体内药效需要注意两点:一是动物模型跟人体的相似性,即动物可以有效模拟人体疾病;二是药物作用机制在动物中的有效物在动物模型中的可以有成功发挥药效的机制。正如ICH指导原则中提到:“许多生物技术药物的生物学活性具有种属特异性,选择相关动物种属进行试验非常重要。相关动物种属是指受试物在此类动物上受体或抗原表位有表达,能够产生药理活性,其对生物制品的生物学反应能模拟人体反应。”[4-5]近年来,与人类疾病相似的动物模型开发取得很大的发展,包括诱发的和自发的疾病模型、基因改造动物。这些模型可对药物做出药效评估和剂量选择,也有助于确定药物安全性。药效学是研究药物与预期受体的相互作用,受体是体内将药物与人体生理系统结合的靶点。
药效学相对于采用传统工艺,具有人用经验的,一般应提供单次给药毒性试验、重复给药毒性试验资料。对于采用非传统工艺,但具有可参考的临床应用资料的,一般应提供安全药理学、单次给药毒性试验、重复给药毒性试验资料。对于采用非传统工艺,且无人用经验的,一般应进行***的毒理学试验(安全药理学、单次给药毒性试验、重复给药毒性试验、三致试验、制剂安全性试验等。目前长期毒性试验关键点在于剂量和试验周期的设计:其中长期毒性试验的低剂量设置一般情况下需略高于药效学的起效剂量,而中剂量和高剂量则按一定间距(Step)合理设计,如果剂量设计过高,一旦低剂量出现毒性,则无法确定安全剂量范围;如果剂量设计过低,则导致毒性暴露不全;长期毒性试验周期的设计,应根据临床定位及适应症特点确定,例如临床中可能会长期反复使用的中药新药,则需按比较长给药周期设计长期毒性实验。药效学研究目的在于阐明药物防治和诊断疾病的机理,为开发和评价药物提供科学依据。新疆专业药效学检测
药效学(PD)描述了药物在给药后的生化和生理作用。新疆什么是药效学多少钱
药理学(英语:Pharmacology),是研究药品与有机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。它既研究药品对生物的作用及作用机制,即药品效应动力学(Pharmacodynamics,简称药效学);也研究药品在提提的影响下所发生的变化及其规律,即药品代谢动力学(Pharmacokinetics,简称药动学)。药理学是以基础医学中的生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础,为防治疾病、合理用药提供基本理论、基础知识和科学思维方法,是基础医学、临床医学以及医学与药学的桥梁。新疆什么是药效学多少钱