IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制剂,其IC50为27nM。IWP-2靶向膜结合的O-酰基转移酶porcupine(Porcn),从而阻止关键的Wnt配体棕榈糖基化。IWP-2还是一种具有ATP竞争能力的CK1δ抑制剂,对于M82FCK1δ的IC50为40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制剂。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一种有效,选择性,非竞争性的NMDA受体拮抗剂,Kd值为37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300),分子量为300的中性聚合物,由乙二醇重复单元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趋化因子受体CXCR1和CXCR2的非竞争性变构抑制剂,IC50分别为1和100nM。该MCE抑制剂激动剂通过抑制MCE活性,能够减少炎症介质的释放和细胞凋亡。海安RSL3
Arglabin((+)-Arglabin),从亮绿蒿中分离出的天然产物,是一种NLRP3炎症小体(NLRP3inflammasome)抑制剂。Arglabin具有和抗活性。Arglabin的抗活性是通过抑制farnesyl转移酶而RAS原基因来实现的。MCEPolyFastTransfectionReagent采用非脂质体阳离子聚合物为主要成分,可高效地对DNA、RNA进行转染。Estradiol(β-Estradiol)是一种类固醇和主要的女性性。Estradiol可上调人子宫内膜干细胞(hEnSCs)神经标志物的表达并促进其神经分化。Estradiol可用于、神经退行性疾病和神经组织工程的相关研究。Progesterone是一种类固醇,可调节月经周期,对怀孕很重要。常州Y-27632 dihydrochloride (Y-27632二盐酸盐)长期使用MCE抑制剂激动剂可能会导致耐药性和依赖性的产生。
GSK2606414是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶R样内质网(ER)激酶(PERK)抑制剂,IC50值为0.4nM。ML228(CID-46742353)是一种有效的HIF信号通路剂,EC50为1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人UGT抑制剂。Hesperetin可调节凋亡途径。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一种存在于柑橘类水果中黄烷酮糖苷。Hesperidin具有多种生物学特性,例如减少炎症介质并发挥重要的抗氧化作用。Hesperidin还表现出抗和抗过敏活性。Luteolin(Luteoline),一种黄酮类化合物,也是一种有效的Nrf2抑制剂。Luteolin具有和特性,可在人类多种细胞系(包括非小肺细胞)中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,并抑制细胞转移和血管生成。
Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特异性的乙醛脱氢酶1型(ALDH1)抑制剂,对酒精具有急性敏感性。Disulfiram有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的GSDMD孔形成,炎性体介导的细胞凋亡和IL-1β分泌。双硫仑+Cu2+可增加细胞内ROS水平,引发卵巢干细胞凋亡。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果实的天然交联剂。Genipin抑制细胞中的UCP2(解偶联蛋白2)。Genipin具有多种生物活性,包括蛋白质调节,抗,症,免疫抑制,抗血栓形成和对海马神经元的保护。Genipin也可用于2型糖尿病研究。Streptomycinsulfate是一种氨基糖苷类,能够抑制蛋白质的合成。MCE抑制剂激动剂是一种新型的药物,具有广泛的应用前景,对人类健康具有重要的意义。
SHP099hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的SHP2抑制剂,IC50值为70nM。Darapladib是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-2)抑制剂,IC50为0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制剂。Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,增强CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一种氨基核苷类,为嘌呤霉素类似物。Puromycinaminonucleoside诱导细胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞浆丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside诱导细胞迁移小体的分泌。MCE抑制剂激动剂能够有效地抑制细胞增殖和转移,具有潜在的应用价值。龙港Empagliflozin ( 恩格列净)
MCE抑制剂激动剂被广泛应用于帕金森病等神经系统疾病。海安RSL3
Ilomastat(GM6001)是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂,能够抑制MMP的活性,IC50值分别为1.5nM(MMP-1),1.1nM(MMP-2),1.9nM(MMP-3),0.5nM(MMP-9),对人皮肤成纤维细胞胶原酶(MMP-1)的Ki值为0.4nM。(±)-Carnitinechloride有D和L两种异构体。L-carnitine在脂肪酸的β-氧化中起重要作用,也具有抗氧化作用和活性。Lacidipine是一种口服有效的和具有高度选择性的L型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗活性。Lacidipine通过调节caspase-3途径来保护HKCs免受ATP耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine可用于,和急性肾脏损伤的研究。Nitisinone是一种口服有效的,具有竞争性和可逆性的4-羟苯酸二加氧酶(4-HPPD)抑制剂,其IC50值为173nM。Nitisinone能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone可用于遗传性酪氨酸血症1型(HT-1)(罕见的遗传性疾病)和白化病的研究。海安RSL3