Gabazine是GABAA受体的选择性竞争性拮抗剂,其对GABA受体的IC50值为~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一种PD-1人源类IgG4抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一种抗反应剂。抑制前列腺素D2产生(PGD2,IC50=0.1mM)。具有和免疫调节作用。Tranilastsodium拮抗血管紧张素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。Benzobicyclon是一种4-HPPD抑制剂和除草剂,与水反应后形成活性除草剂苯并双环素水解物,导致杂草的白化和死亡。Benzobicyclon对禾本科、莎草科和阔叶杂草有效。Benzobicyclon能有效针对磺酰脲除草剂抗性生物型以及野生型杂草。MCE抑制剂激动剂的副作用包括食欲减退和焦虑等。张家港LY294002
ThiametG为有效,选择性的O-GlcNAcase抑制剂,抑制人OGA的Ki值为20nM。O-GlcNAcase的作用是从修饰的蛋白质中去除O-GlcNAc。AUTAC4是一种靶向线粒体的自噬靶向嵌合体(AUTAC)。AUTAC4下调细胞质蛋白并通过线粒体自噬促进靶向线粒体更新。Aldosterone是原发性盐皮质。Aldosterone是一种类固醇,通过肾上腺皮质的肾小球区(ZG)对肾素-血管紧张素系统(RAS)或高钾饮食反应而合成和分泌。Aldosterone活性在细胞水平上依赖于胞浆/核盐皮质受体(MR)的结合和。Niclosamide(BAY2353)是一种具有口服活性的用于寄生虫研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide是STAT3抑制剂,在HeLa细胞中的IC50为0.25μM。Niclosamide具有***的生物活性,并能抑制VeroE6细胞的DNA复制。Verteporfin(维替泊芬)供应商MCE抑制剂激动剂可能对代谢性疾病具有治理效果。
SB225002是一种有效的选择性CXCR2非肽拮抗剂,抑制125I-IL-8和CXCR2结合的IC50为22nM。Oligomycin是一种抗,是H+-ATP合成酶的抑制剂。Oligomycin断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin抑制缺氧性肿瘤细胞HIF-1alpha表达。Mevastatin(Compactin)是个属于他汀类的HMG-CoA还原酶抑制剂。Mevastatin是一种降脂药,可诱导细胞凋亡,将*细胞阻滞在G0/G1期。Mevastatin还可以增加内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白质水平。Mevastatin具有抗活性,并可用于心血管疾病的研究。Methoprene是一种昆虫幼年生长的模拟物,是一种生长调节杀虫剂,通过作为幼年(juvenilehormone)激动剂来显示其对靶生物的毒性。
SOST蛋白,Human(HEK293,His)DDR1-IN-1是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为105nM,而对DDR2的IC5050为413nM。Asiaticoside是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,通过活化Smad7,抑制TGF-βRI和TGF-βRII,抑制TGF-β/Smad信号通路;Asiaticoside具有抗氧化、、抗溃疡等功效。ProteindeglycaseDJ-1against-1是DJ-1结合化合物,依赖地靶向DJ1。ProteindeglycaseDJ-1against-1可以穿透血脑屏障(BBB)。ProteindeglycaseDJ-1against-1是神经保护剂,具有用于帕金森病研究的潜力。AS1842856是一种特异性的Foxo1抑制剂,IC50为30nM,AS1842856有效抑制自噬(autophagy)。AS1842856通过与FoxO1结合而降低FoxO1的活性,而不影响其转录和蛋白质表达。该类药物能够改善运动功能障碍和肌肉僵硬等症状。
Nicotinamide是维生素B3或烟酸的一种形式,可抑制SIRT2的体外活性,其EC50值为2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤细胞数量,并增加细胞内NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的肿瘤生长并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮肤相关的研究。N-Acetylcysteineamide是一种能透过细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂,可降低ROS的产生。Pimonidazole是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累,可用于定性和定量评估缺氧。NBQX(FG9202)是高度选择性,竞争型的AMPA受体拮抗剂。NBQX具有神经保护和抗惊厥活性。MCE抑制剂激动剂是一种有前景的药物研究领域。宿迁DHEA (脱氢表雄酮)
MCE抑制剂激动剂的作用机制是通过调节MCE的活性来影响相关生理机能。张家港LY294002
PCI-34051是一种有效的选择性的HDAC8抑制剂,IC50为10nM。Chloramphenicol是一种口服有效的广谱(antibiotic)。Chloramphenicol具有(antibacterial)活性。Chloramphenicol抑制缺氧A549和H1299细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)。Chloramphenicol可抑制血管内皮生长因子(VEGF)和葡萄糖转运蛋白1(glucosetransporter1)的mRNA水平,终降低VEGF的释放。Chloramphenicol可用于厌氧菌和肺研究。3-TYP是一种选择性的SIRT3抑制剂,IC50值为16nM,比对SIRT1和SIRT2的选择性强,IC50值分别为88nM和92nM。张家港LY294002