SHP099hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的SHP2抑制剂,IC50值为70nM。Darapladib是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-2)抑制剂,IC50为0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制剂。Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,增强CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一种氨基核苷类,为嘌呤霉素类似物。Puromycinaminonucleoside诱导细胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞浆丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside诱导细胞迁移小体的分泌。MCE抑制剂激动剂可能对代谢性疾病具有治理效果。ATP(腺苷三磷酸)生产公司
Carvedilol(BM14190)是一种非选择性β/α-1受体阻断剂。Carvedilol抑制脂质过氧化,IC50为5μM。Carvedilol是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬(autophagy)诱导剂,可抑制NLRP3炎性体。蛋白酶抑制剂Cocktail(mini片剂)可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。Wortmannin(SL-2052)是一种有效的,不可逆的,选择性PI3K抑制剂,IC50值为3nM。Wortmannin(SL-2052)阻断自噬(autophagy)形成,并有效抑制Polo-likekinase1(PlK1)和Plk3,IC50值分别为5.8和48nM。常州GW4869MCE抑制剂激动剂还可以用于注意力不集中和多动症等注意力缺陷疾病。
PF-04418948是一种有具有口服活性,有效且选择性的前列腺素EP2受体拮抗剂,IC50为16nM。MCEProteinAAgarose以高度交联的4%琼脂糖凝胶为基质,通过化学方法定向、高效偶联了重组ProteinA,可从动物腹水、血清、细胞分泌液上清等生物体液中一步分离、纯化IgG等。Sodiumcarboxymethylcellulose(Viscosity:5000-15000mPa.s)是羧甲基纤维素的钠盐,经常用作粘稠剂,糊剂和阻隔剂。2-Methoxyestradiol(2-ME2),具有口服活性的17β-雌二醇(E2)的内源性代谢产物,是凋亡(apoptosis)诱导剂和血管生成(angiogenesis)抑制剂,具有有效的抗活性。2-Methoxyestradiol也可破坏微管(microtubules)的稳定。2-Methoxyestradiol是一种有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系HEK293、细胞系U87和HeLa的自噬(autophagy)。
L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质,能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护、和抗氧化活性。L-Theanine能透过血脑屏障,具有口服活性。Proglumide是一种非肽和口服活性胆囊收缩素(CCK)-A/B受体拮抗剂。Proglumide选择性阻断CCK在系统中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。GW9508是一种有效的选择性G蛋白偶联受体FFA1(GPR40)和GPR120激动剂,pEC50值分别为7.32和5.46。GW9508对GPR40的选择性是GPR120的100倍左右,对其他GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和PPAR无活性。GW9508是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂。GW9508具有和抗活性。MCE抑制剂激动剂可以增强神经元的活性和功能。
IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制剂,其IC50为27nM。IWP-2靶向膜结合的O-酰基转移酶porcupine(Porcn),从而阻止关键的Wnt配体棕榈糖基化。IWP-2还是一种具有ATP竞争能力的CK1δ抑制剂,对于M82FCK1δ的IC50为40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制剂。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一种有效,选择性,非竞争性的NMDA受体拮抗剂,Kd值为37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300),分子量为300的中性聚合物,由乙二醇重复单元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趋化因子受体CXCR1和CXCR2的非竞争性变构抑制剂,IC50分别为1和100nM。MCE抑制剂激动剂是一种有前景的药物研究领域。杭州H2DCFDA
MCE抑制剂激动剂是一种用于神经系统疾病的药物。ATP(腺苷三磷酸)生产公司
Nicotinamide是维生素B3或烟酸的一种形式,可抑制SIRT2的体外活性,其EC50值为2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤细胞数量,并增加细胞内NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的肿瘤生长并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮肤相关的研究。N-Acetylcysteineamide是一种能透过细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂,可降低ROS的产生。Pimonidazole是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累,可用于定性和定量评估缺氧。NBQX(FG9202)是高度选择性,竞争型的AMPA受体拮抗剂。NBQX具有神经保护和抗惊厥活性。ATP(腺苷三磷酸)生产公司