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MCE抑制剂激动剂基本参数
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MCE抑制剂激动剂企业商机

Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作为惊厥生物碱,是一种竞争性的神经递质GABAA受体拮抗剂(IC50=2μM)。Bicuculline还能阻断Ca2+钾(SK)通道,并随后阻断慢后超极化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一种不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗体偶联药物(ADC)。RNaseInhibitor是在大肠杆菌表达系统中重组表达的RNase抑制剂,可特异性抑制RNaseA、B、C三种酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一种Na+的胰蛋白酶样别构丝氨酸蛋白酶。Thrombin能够利用凝血酶识别序列对融合蛋白进行位点特异性切割,并可用于消化GST标记的蛋白。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一种环腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制气管平滑肌收缩性,可用于的研究。Ibudilast可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。MCE抑制剂激动剂可通过调节MCE活性来改善代谢性疾病。太仓GW4869

太仓GW4869,MCE抑制剂激动剂

MK-571(L-660711)sodium是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分别为0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一种多药耐药相关蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制剂。MK-571sodium可抑制构成性和抗原刺激的S1P释放。TJ-M2010-5是一种MyD88抑制剂,可与MyD88的TIR结构域结合以干扰其同源二聚化和TLR/MyD88信号通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注损伤(MIRI)的研究。Sudoxicam是一种可逆的口服活性的COX拮抗剂,是烯醇-羧酰胺类的非甾体药(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,抗浮肿和退热作用。温岭MCC950 sodiumMCE抑制剂激动剂的化学结构多样,为其设计和优化提供了广阔的空间。

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Staurosporine是一种有效,ATP竞争性的,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制PKC,PKA,c-Fgr,和Phosphorylasekinase的IC50分别为6nM,15nM,2nM,3nM。Staurosporine也抑制TAOK2,IC50值3μM。Staurosporine是一个凋亡诱导剂。Cornoil是从玉米胚芽中提取出来的一种油,可作为药物分子的载体。LP-533401hydrochloride是色氨酸羟化酶1(tryptophanhydroxylase1)抑制剂,可以调节肠道中血清素的产生。LY367385hydrochloride是一种高效且选择性的mGluR1a拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的IC50值为8.8μM,而对mGlu5a的IC50值大于100μM。LY367385hydrochloride具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。

GSK2606414是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶R样内质网(ER)激酶(PERK)抑制剂,IC50值为0.4nM。ML228(CID-46742353)是一种有效的HIF信号通路剂,EC50为1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人UGT抑制剂。Hesperetin可调节凋亡途径。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一种存在于柑橘类水果中黄烷酮糖苷。Hesperidin具有多种生物学特性,例如减少炎症介质并发挥重要的抗氧化作用。Hesperidin还表现出抗和抗过敏活性。Luteolin(Luteoline),一种黄酮类化合物,也是一种有效的Nrf2抑制剂。Luteolin具有和特性,可在人类多种细胞系(包括非小肺细胞)中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,并抑制细胞转移和血管生成。该类药物能够改善运动功能障碍和肌肉僵硬等症状。

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Omalizumab是一种针对人免疫球蛋白E(IgE)的重组人源化单克隆抗体,KD为0.393nM。Omalizumab结合人FcγRIIb受体,KD为6.37uM。Omalizumab具有用于持续性过敏性研究的潜力。Lycopene是番茄,番茄产品和其他红色水果和蔬菜中天然存在的类胡萝卜素;具有抗氧化作用。Bemcentinib(R428)是一种高效的具有选择性的Axl抑制剂,IC50值为14nM。Hoechst染料是DNA蓝色荧光染料,Hoechst33342是其中一种。YKL-5-124是一种有效的、选择性不可逆CDK7共价抑制剂,对CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分别为53.5nM和9.7nM。YKL-5-124对CDK7的选择性比CDK9和CDK2高100倍以上,并且对CDK12和CDK13没有活性。YKL-5-124诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制E2F驱动的基因表达,并且对RNA聚合酶II磷酸化状态几乎没有影响。在使用这些药物时,需要严格按照医生的指导进行剂量控制。淮安5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶)

MCE抑制剂激动剂能够调节细胞周期,促进细胞凋亡,对多种疾病具有潜在的作用。太仓GW4869

Rhosinhydrochloride是一种有效的,特异性的RhoA亚家族RhoGTPases抑制剂,能特异性的结合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,但不与Cdc42或Rac1,GEF,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可诱导细胞凋亡。Rhosinhydrochloride通过增强D1中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。A-366是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,对G9a和GLP的IC50分别为3.3和38nM。A-366比其他21种甲基转移酶具有1000倍以上的选择性。A-366是一种有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂(IC50=182.6nM)。A-366对人H3R(Ki=17nM)表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。Methylproamine是DNA结合的辐射保护剂,它通过修复短暂辐射诱导的DNA氧化物种起作用,也可通过保护DNA双链断裂来防止电离辐射。太仓GW4869

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