GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透过系统的,胰素样肽1受体(GLP-1R)的非竞争性抑制,其IC50值为650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的对映异构体,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制剂。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一种酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A,MAO-B和COMT,IC50分别为50.1,184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷类似物,特异型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine与DNA结合共价捕获DNA甲基转移酶(DNAmethyltransferases),有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine诱导细胞自噬(autophagy)。(angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗活性。上海激动剂

Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作为惊厥生物碱,是一种竞争性的神经递质GABAA受体拮抗剂(IC50=2μM)。Bicuculline还能阻断Ca2+钾(SK)通道,并随后阻断慢后超极化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一种不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗体偶联药物(ADC)。RNaseInhibitor是在大肠杆菌表达系统中重组表达的RNase抑制剂,可特异性抑制RNaseA、B、C三种酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一种Na+的胰蛋白酶样别构丝氨酸蛋白酶。Thrombin能够利用凝血酶识别序列对融合蛋白进行位点特异性切割,并可用于消化GST标记的蛋白。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一种环腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制气管平滑肌收缩性,可用于的研究。Ibudilast可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。兰溪Verteporfin(维替泊芬)D-Glucose 诱导细胞迁移体的分泌。

3-Indolepropionicacid是一个的抗氧化剂,有研究阿尔兹海默症的潜能。Z-DEVD-FMK是一种特异性的不可逆的caspase-3抑制剂,IC50为18μM。Z-VAD(OMe)-FMK(Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK)是一种不可逆的pan-caspase抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK是泛素C末端水解酶L1(UCHL1)抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK通过靶向UCHL1活性位点对UCHL1进行不可逆地修饰。Menaquinone-4(VitaminK2(MK-4))是一种维生素K,用作一种止血剂,有潜力用于骨质疏松的研究。Isotretinoin(13-cis-Retinoicacid)是一种具有口服活性的维生素A衍生物,常被用于重度的研究,具有活性。
MK-571(L-660711)sodium是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分别为0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一种多药耐药相关蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制剂。MK-571sodium可抑制构成性和抗原刺激的S1P释放。TJ-M2010-5是一种MyD88抑制剂,可与MyD88的TIR结构域结合以干扰其同源二聚化和TLR/MyD88信号通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注损伤(MIRI)的研究。Sudoxicam是一种可逆的口服活性的COX拮抗剂,是烯醇-羧酰胺类的非甾体药(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,抗浮肿和退热作用。SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。

Sodiumorthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶,碱性磷酸酶和一些ATP酶的抑制剂,有可能充当磷酸盐类似物。NF-κB-IN-1,一种4-亚芳基姜黄素类似物,是有效的NF-κB信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1直接抑制IKK来阻断NF-κB的。NF-κB-IN-1可有效抑制肺细胞的活力并减弱A549细胞的克隆活性。Paeoniflorin是一种heatshockprotein诱导化合物,普遍存在于芍药科植物中,具有多种生物活性,包括活性、活性、增强认知能力和减弱学习障碍、抗氧化应激、抗血小板聚集、扩张血管和降低血液粘度。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic(PFN-α),是细胞通透性的p53抑制剂。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic对暴露于Etoposide的皮层神经元的保护作用比Pifithrin-α强一个数量级(ED50=30nM)。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic也作为p53转录后活性抑制剂。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic不阻止p53上的S15残基磷酸化。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。Cisplatin(顺铂)厂家
肿瘤坏死因子 α (TNF alpha) 是一种有效的促炎细胞因子。上海激动剂
MulberrosideA是桑树(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一。MulberrosideA可降低TNF-α,IL-1β和IL-6的表达,抑制NALP3,caspase-1和NF-κB的以及ERK,JNK和p38的磷酸化。MulberrosideA具有和抗细胞凋亡作用。MulberrosideA对蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性,IC50为53.6μM。Vacuolin-1是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐(lysosomalexocytosis)抑制剂。Vacuolin-1阻断了溶酶体Ca2+依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1是一种有效的选择性PIKfyve抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬(autophagy)。上海激动剂
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IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制剂,其IC50为27nM。IWP-2靶向膜结合的O-酰基转移酶po... [详情]
2025-11-02