GSK2606414是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶R样内质网(ER)激酶(PERK)抑制剂,IC50值为0.4nM。ML228(CID-46742353)是一种有效的HIF信号通路剂,EC50为1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人UGT抑制剂。Hesperetin可调节凋亡途径。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一种存在于柑橘类水果中黄烷酮糖苷。Hesperidin具有多种生物学特性,例如减少炎症介质并发挥重要的抗氧化作用。Hesperidin还表现出抗和抗过敏活性。Luteolin(Luteoline),一种黄酮类化合物,也是一种有效的Nrf2抑制剂。Luteolin具有和特性,可在人类多种细胞系(包括非小肺细胞)中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,并抑制细胞转移和血管生成。Melatonin 是一种由松果体分泌的,可褪黑受体。常熟Etoposide ( 依托泊苷)

Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特异性的乙醛脱氢酶1型(ALDH1)抑制剂,对酒精具有急性敏感性。Disulfiram有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的GSDMD孔形成,炎性体介导的细胞凋亡和IL-1β分泌。双硫仑+Cu2+可增加细胞内ROS水平,引发卵巢干细胞凋亡。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果实的天然交联剂。Genipin抑制细胞中的UCP2(解偶联蛋白2)。Genipin具有多种生物活性,包括蛋白质调节,抗,症,免疫抑制,抗血栓形成和对海马神经元的保护。Genipin也可用于2型糖尿病研究。Streptomycinsulfate是一种氨基糖苷类,能够抑制蛋白质的合成。常熟Etoposide ( 依托泊苷)MCE抑制剂激动剂的发现和研究为药物设计和开发提供了新的思路和方法。

Insulin(human)是一种多肽,调节血液中的葡萄糖水平。ML141(CID-2950007)是一种高效、变构、选择性、可逆的Cdc42GTPase非竞争性抑制剂。ML141抑制Cdc42野生型和Cdc42Q61L突变体的EC50值分别为2.1和2.6μM。ML141对GTPasesRho家族的其他成员(Rac1,Rab2,Rab7)表现出低的微极性和选择性。ML141在多个细胞系中没有显示细胞毒性。Elesclomol(STA-4783)是一种有效的铜离子载体,可促进铜死亡(cuproptosis)。Elesclomol特异性结合铁氧还蛋白1(FDX1)α2/α3螺旋和β5链,抑制FDX1介导的Fe-S簇生物合成。Elesclomol是一种氧化应激诱导剂,可诱导细胞凋亡。Elesclomol是一种活性氧(ROS)诱导剂。Elesclomol可用于Menkes和相关的遗传性铜缺乏症研究。
Imipraminehydrochloride是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipraminehydrochloride是一种具有抗活性的Fascin1抑制剂。Imipraminehydrochloride也抑制5-羟色胺转运体(serotonintransporter),其IC50值为32nM。Imipraminehydrochloride刺激U-87MG胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导HL-60细胞凋亡(apoptosis)。Imipraminehydrochloride具有神经保护和免疫调节作用。MCU-i4阻断IP3依赖的线粒体Ca2+的摄取,维持靶点的“管家”角色。Letrozole(CGS20267)是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶(aromatase)抑制剂,IC50值为11.5nM。Letrozole选择性抑制雌的生物合成,可用于乳腺的研究。TPEN (TPEDA) 是一种特定的细胞可渗透的重金属螯合剂。

PlatycodinD是可从桔梗中分离得到的皂苷类化合物,为AMPKα的剂,具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介导PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一种促炎性细胞因子,与受体CSF1R结合,参与单核/巨噬细胞的增殖,破骨细胞的诱导,在受损的软骨及骨质疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制剂,IC50为5nM,对肿瘤细胞HSP90的亲和性比正常细胞高100倍。Tanespimycin消耗细胞内STK38/NDR1,并降低STK38激酶活性。Tanespimycin还下调stk38基因表达。CCT020312是选择性的EIF2AK3/PERK的剂。CCT020312可诱导细胞细胞中EIF2A的磷酸化。CCT020312 是选择性的 EIF2AK3/PERK 的剂。温州缓聚剂
MCE抑制剂激动剂的化学结构多样,为其设计和优化提供了广阔的空间。常熟Etoposide ( 依托泊苷)
尽管MCE抑制剂在多种疾病中展现出良好的效果,但其副作用和安全性问题仍需关注。由于MCE抑制剂通过改变DNA甲基化状态来发挥作用,这可能导致正常细胞功能的干扰,进而引发一系列副作用。例如,长期使用MCE抑制剂可能会导致免疫系统的异常,增加风险。此外,MCE抑制剂对不同个体的反应可能存在差异,因此在临床应用中需要进行个体化。为了确保患者的安全,研究人员正在积极探索MCE抑制剂的比较好剂量和使用方案,以比较大限度地降低副作用,提高效果。常熟Etoposide ( 依托泊苷)
IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制剂,其IC50为27nM。IWP-2靶向膜结合的O-酰基转移酶po... [详情]
2025-11-02