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MCE抑制剂激动剂基本参数
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MCE抑制剂激动剂企业商机

8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一种环AMP类似物,是一种环AMP依赖性蛋白激酶(PKA)剂。IBMX是一种广谱的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,抑制PDE3,PDE4和PDE5,IC50分别为6.5,26.3和31.7μM。GDC-0879是一种有效的选择性B-Raf抑制剂,IC50为0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂,具有高效、低宿主毒性的特点,可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole可诱导细胞的凋亡和自噬,并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole还能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α、VEGF的表达,具有抗氧化活性,能抑制细胞的糖酵解过程。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。PD98059供货商

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Cetuximab(C225)是一种人源IgG1单克隆抗体,能够抑制EGFR,SPR方法测得Cetuximab对EGFR的Kd值为0.201nM;Cetuximab具有高效的抗肿瘤作用。Bemarituzumab是一种针对FGFR2b(一种FGF受体)的的人源化IgG1单克隆抗体。Bemarituzumab阻止成纤维细胞生长因子结合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潜力。Ionomycin(SQ23377)是一种有效的,选择性的钙离子载体(calciumionophore),也是一种由Streptomycesconglobatus产生的。Ionomycin(SQ23377)对二价阳离子具有高度特异性(Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin(SQ23377)促进细胞凋亡。Ionomycin(SQ23377)还诱导蛋白激酶C(PKC)。Chloroquine(氯喹)现价(angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗活性。

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KN-62是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制剂,对大鼠脑CaMK-II的IC50值为0.9μM。KN-62直接与CaMK-II酶的钙调蛋白结合位点结合。KN-62是非竞争性的P2X7受体拮抗剂,IC50约为15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一种非选择性的β-肾上腺素受体激动剂,具有口服活性。Isoprenaline具有的外周血管扩张、支气管扩张和心脏刺性。Isoprenaline可用于心动过缓和支气管的研究。Flecainide是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide阻断心脏快速内向Na+电流(INa)和延迟整流器K+电流的快速成分。Flecainide可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间(APD)。Flecainide具有研究胎儿心动过速的潜力。

PX-478是一种具有口服活性的HIF-1α抑制剂,并具有活性。PX-478可穿透血脑屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一种有效的口服活性PARP1抑制剂(IC50=1.46±0.72nM),具有优越的抗活性。Fluzoparib选择性地抑制同源重组修复(HR)缺陷细胞的增殖,并使HR缺陷细胞对细胞毒物敏感。Fluzoparib在体内具有良好的药代动力学特性,可用于研究。β-Phellandrene是从Carumpetroselinum中通过分馏获得的。β-Phellandrene可用于精油添加剂。Taurine是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂,为胆汁盐的形成提供底物,并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine有脂肪细胞自噬(autophagy)的能力。Cytochalasin D 具有细胞渗透活性。

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IFN-gamma蛋白,Mouse是一种促炎性细胞因子,具有高效的免疫调节功能,同时可抗细胞增殖,抗病毒等。Polydatin提取自从传统中药虎杖根,在多个实验模型中具有作用。Polydatin(Piceid)可抑制G6PD,并诱导氧化和内质网应激Neohesperidin是一种大量存在于柑橘属植物中的类黄酮化合物,具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一种免疫抑制剂,能与亲环素结合,抑制calcineurin活性的IC50值为7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子。Mito-TEMPO是一种靶向线粒体的超氧化物歧化酶模拟物,有着超氧化物和烷基自由基的能力。Ibrutinib(PCI-32765)是一种不可逆的选择性Btk抑制剂,IC50值为0.5nM。Ibrutinib可作为Btk配体,用于合成一系列PROTAC分子,如P13I。P13I作用于人Burkitt’s淋巴瘤RAMOS细胞,浓度为10和100nM时,分别降解73%和89%Btk。FITC (Fluorescein 5-isothiocyanate) 是一种用于胺标记的荧光探针。温州Etoposide ( 依托泊苷)

Vancomycin hydrochloride 还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。PD98059供货商

Gabazine是GABAA受体的选择性竞争性拮抗剂,其对GABA受体的IC50值为~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一种PD-1人源类IgG4抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一种抗反应剂。抑制前列腺素D2产生(PGD2,IC50=0.1mM)。具有和免疫调节作用。Tranilastsodium拮抗血管紧张素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。Benzobicyclon是一种4-HPPD抑制剂和除草剂,与水反应后形成活性除草剂苯并双环素水解物,导致杂草的白化和死亡。Benzobicyclon对禾本科、莎草科和阔叶杂草有效。Benzobicyclon能有效针对磺酰脲除草剂抗性生物型以及野生型杂草。PD98059供货商

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